聚乙二醇(PEG),也称聚乙二醇醚,英文名: Polyethylene Glycol CAS No. 25322-68-3,化学结构式为HO(CH2CH2O)nH,是以环氧乙烷与水或乙二醇为原料通过逐步加成反应而制备的,其原材料主要来源于石油制品。
随着聚合度的增大,聚乙二醇的物理外观和性质均逐渐发生变化: 指标/品种 外观 PEG-200 PEG-400 PEG-600 PEG-800 熔点 PHWFHG 平均分子量 粘度(mm2/s) 羟值 22-23 37-45 1.9-2.1 2.2-2.4 2.4-3.0 3.2-4.5 5.0-6.7 8.0-11 12-16 16-18 19-21 534-590 268-294 178-196 133-147 107-118 71-79 51-62 25-32 15-20 12-15 8-11 - 无色透明 -50±2 6.0-8.0 190-210 无色透明 5±2 6.0-8.0 380-420 无色透明 20±2 6.0-8.0 570-630 白色膏体 28±2 6.0-8.0 760-840 PEG-1000 白色蜡状 37±2 6.0-8.0 950-1050 PEG-1500 白色蜡状 46±2 6.0-8.0 1425-1575 PEG-2000 白色固体 51±2 6.0-8.0 1800-2200 PEG-4000 白色固体 55±2 6.0-8.0 3600-4400 PEG-6000 白色固体 57±2 6.0-8.0 5500-7500 PEG-8000 白色固体 60±2 6.0-8.0 7500-8500 PEG-10000 白色固体 61±2 6.0-8.0 8600-10500 PEG-20000 白色固体 62±2 6.0-8.0 18500-22000 30-35 相对分子量在200-600者在常温下是液体,相对分子量在600以上者逐渐变为半固体。随着分子量的增大,从无色无臭粘稠液体转变至蜡状固体,其吸湿能力相应降低。具有醇的化学性质,与脂肪酸能发生酯化反应生成酯。可溶于水、乙醇和多种有机溶剂。对热、酸、碱稳定,与许多化学品不起作用。具有良好的吸湿性、黏结性、润滑性。无毒,无刺激。对人畜无害。
聚乙二醇(PEG )具有很强的吸水性,在常温条件下可从空气中吸收水分,液体可与水任意比例混溶,当温度升高后,任何级分的固体聚乙二醇均能与水任意比例互溶,当温度高至水的沸点是,聚合物会沉淀出来,析出温度取决于聚合物的分子量和浓度。聚乙二醇(PEG)属非离子型聚合物,在正常条件下是稳定的,在120℃或更高温度下能与空气中的氧发生氧化作用,用二氧化碳或氮等惰性气体保护,在200~240℃也不发生变化,当升至300℃左右,分子链节发生断裂而降解。
按照聚乙二醇的聚合度划分,其应用基本可以概括为:
(1)、聚乙二醇系列产品可用于药剂。相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂,分散剂、o/w 型乳化剂和稳定剂,用于制作水泥悬剂、乳剂、注射剂等,也用作水溶性软膏基质和栓剂基质,相对分子量高的固体蜡状聚乙二醇常用于增加低分子量液体 PEG 的粘度和成固性,以及外偿其他药物;对于水中不易溶解的药物,本品可作固体分散剂的载体,以达到固体分散目的, PEG4000 、 PEG6000 是良好的包衣材料,亲水抛光材料、膜材和囊材、增塑剂、润滑剂和滴丸基质,用于制备片剂、丸剂、胶囊剂、微囊剂等。
(2)、PEG4000 、 PEG6000 在医药工业中作为赋形剂,用作栓剂、膏剂的制备;造纸工业中用作涂饰剂,增加纸张的光泽和平滑性;在橡胶工业中作为添加剂,增加橡胶制品的润滑性和塑性,减少加工过程中的动力消耗,延长橡胶制品的使用寿命。
(3)、聚乙二醇系列产品可作为酯型表面活性剂的原料。
(4)、PEG-200 可作为有机合成的介质及有较高要求的热载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂;在纺织工业中用作柔软剂、抗静电剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂。
(5)、PEG-400、PEG-600、PEG-800用作医药及化妆品的基质,橡胶工业与纺织工业的润滑剂和润湿剂。 PEG-600 在金属工业中加于电解液可增强研磨效果,增强金属表面的光泽。
(6)、PEG-1000、PEG-1500在医药、纺织、化妆品工业中用作基质或润滑剂、柔软剂;在涂料工业中用作分散剂,改进树脂的水分散性、柔韧性,用量为 10-30% ;油墨中可提高染料的溶解能力,降低其挥发性,在蜡纸和印台油墨中尤其适用,也可在圆珠笔油墨中作调节油墨粘稠度用;在橡胶工业中作分散剂,促进硫化作用,用作炭黑充填料的分散剂。
(7)、PEG-2000、PEG-3000 用作金属加工铸模剂,金属拉丝、冲压或成型的润滑剂及切削液,研磨冷却润滑抛光剂、焊接剂等;在造纸工业中用作润滑剂等,也用作热熔粘合剂,以增加快速的再润湿能力。
(8)、PEG-4000、PEG-6000在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用;在橡胶、金属加工工业中用作润滑剂、冷却剂,在农药、颜料工业生产中用作分散剂、乳化剂;在纺织工业中用作抗静电剂、润滑剂等。
(9)、PEG8000在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用;在橡胶、金属加工工业中用作润滑剂、冷却剂,在农药、颜料工业生产中用作分散剂、乳化剂;在纺织工业中用作抗静电剂、润滑剂等。
聚乙二醇按照纯度差异可分为医药级,化妆品级,食品级和工业级等几种系列,同时这也指明了聚乙二醇通常的应用领域。用途:聚乙二醇被广泛应用于食品、制药、饲料、个人护理品、化学等行业的生产。在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用,用来制药膏和药物等;在橡胶、金属加工工业中用作润滑剂、冷却剂,增强研磨效果,增强金属表面的光泽;在农药、颜料工业生产中用作分散剂、乳化剂;在纺织工业中用作抗静电剂、润滑剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂;日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂等。
1, 医药方面
聚乙二醇系一种常用药用辅料,世界各国的药典均收载有PEG条目。长期以来,PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始,PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
聚乙二醇具有水溶性,对多种药物具有优良的溶解性能。作为一种两亲性聚合物,PEG既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。此外,PEG具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合,键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果。药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。
故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
按照聚合度的不同,PEG的用途有所差异:
PEG-400最适合来做软胶囊。由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等。当植物油不适合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。此外还可以同高分子量的PEG混合,混合物具有很好的溶解性和良好的与药物相容性。
PEG-1450,3350最适合来做膏剂、栓剂、霜剂。由于较高的水溶性和较宽的熔点范围,PEG1450,3350单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。
PEG-4000,6000,8000用于片剂、胶囊剂、薄膜衣、滴丸、栓剂等。
由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。
PEG在医药领域的应用极广,更具体的介绍可参见《聚乙二醇的生产与应用》、《聚乙二醇的应用概况》、《聚乙二醇及其衍生物在检验医学中的应用》、《聚乙二醇在新型药物制剂中的应用》、《聚乙二醇在医药制剂中的新用途》等文章。
2, 日用化妆品
聚乙二醇具有增容作用,适用于各种优质化妆品的制造,聚乙二醇硬脂酸合成聚乙二醇双硬脂酸酯系列产品,广泛用于日化行业。
聚乙二醇在化妆品行业可用于无油化妆液、洗发液和头发整理剂,防晒剂、除脚臭气雾剂、皮肤蹈、防腐用软膏、去须膏、粉刺霜、药用皮肤乳液、洗脸用剂、洗面奶和洗脸皂、手用润肤液、唇膏等。在化妆品配方中,添加聚乙二醇,能提高皮肤吸收添加剂的能力。
聚乙二醇(4000~8000)在化妆品配方中作为中性成分,具有优良的水溶性,不挥发性,非油脂性,可获得色泽浅的制品。PEG(聚乙二醇)的稠度随相对分子质量增大而增加,可按不同要求调配适用的产品,在膏霜、浴液、手用膏霜中加入聚乙二醇,具有润滑皮肤而不粘接的性质。
采用聚乙二醇与丝瓜等复配的护肤霜,具有疗效和美容的双功能,在所有化妆品配方中加入聚乙二醇,具有稳定性好和不破坏有机微生物营养素的优点。
聚乙二醇还可做增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方中的增溶剂。PEG用于牙膏配方中,可调整稠度,延长保质期。此外,PEG还可作为洗发剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂,修面剂的非油脂润滑剂和抗静电别、浴室清洗剂、假牙清洗剂等。聚乙二醇还可用于制皂的乳化助剂和增塑剂,使其保留肥皂的香味,成块和不至于干裂,表而平整,并能改善起泡性。
PEG-200可作为有机合成的介质及有较高要求的热载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂。具体的:
(1)PEG可做除臭剂和增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方增溶剂(如唇膏)。作为无毒无污染添加剂、PEG被用来调整牙膏配方稠度,而言长期贮存期。PEG还可作为洗发剂、洗面剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂。
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