新握中医药 Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ 一２０１７年第３５卷第２期 ２０ １ ７ Ｖｏｋ３５ Ｎｏ．２ 定量的辅料。目前，淀粉、糊精、乳糖、甘露醇和微 晶纤维素应用较为广泛，糊精价格便宜日．成 性 好，乳糖可作为矫味剂改善中药口感。结合实验综 合考虑选用糊精与乳糖混合配比作为辅料，可以提 高颗粒的成型率和吸湿率。本实验使用正交试验法 筛选Ｔ艺参数简单便易，最佳Ｔ艺条件为浸膏粉与 辅料比为（糊精ＮＬ糖＝ｌ：２）为１：２，乙醇体积分数为 图１颗粒剂的相对湿度曲线 ８０％，乙醇用量为１０％，制得颗粒符合《中阁药典》 ２．６工艺验证按优选的最佳Ｔ艺Ａ２Ｂ３Ｃ３Ｄ１制备 ２０１５年版“颗粒剂”项下榆查要求Ｉ Ｉ，适用于Ｔ业化 生产。 参考文献： Ｉ１ｊ 洪兵．红化ｆＭ１．昆明：云南科学技术出版｛十．２０１２：１—４． ３批样品进行实验，３批样品的成型率分别为 ９５．９０％、９５．１１％、９６．９８％，吸湿率分别为９．２３％、 ９．７１％、９．２１％，休止角分别为２６．９８。、５．３０。、２５．７０。， 结果显示优选的Ｔ艺稳定可行。 ３讨论 １２｝汪宏雷．红他的药 作用ｔ Ｊ１ｔ中医药临床杂志，．２０１４，２６（０５）：５１９． １３ｌ止俊嵘，徐德生，刘儿，等．中药配方颗粒的优势Ｌｊ劣势分析Ｉ ＪＩ ｌ中 中医药信息杂志，２０１４．（０７）：８—１０． Ｉ４ｌ 家约典委员会．中罔药典・ｆ『ｑ部（２０１５年版） —Ｅ京：中Ｉ 医约 科技出版社，２０１５：１０４一１０５． （收稿日期：２０ｌ７—０ｌ—ｌ８） 本实验根据药材的理化性质，结合出膏率等因 素，综合考虑制备成颗粒剂。浸膏粉具有较强吸湿 性，不利于直接制粒，为了降低吸湿性，通常要加入 中药学与有机化学关系浅析 李 茜， 卢 军， 姜林 ８３００００） （新疆医科大学附属中医医院， 新疆 乌鲁木齐有机化学是一门非常重要的学科，它和人类生 活息息相关。以《高等有机化学》为导向探索中药学 教学是一个新思路。人体生命活动本身就是一连串 非常复杂、彼此协调的有机物质的变化过程。有机 化学成为一门科学以后，人们开始了解分子的结 构、性质，并日－厶成各种各样的物质。在当今的生活 中，人们几乎离不开有机化合物了，衣、食、住、行各 个方面都紧密相关。在人们认识生命的过程中，发 现了很多天然的生物高分子，如多糖、蛋白质等，这 些有机物参与了遗传、代谢等人类生命活动。有机 化学发展的历史过程中，我ｌ玉ｌ古代劳动人民作出了 杰山贡献。例如在染色、制醋、炮制中药饮片的下艺 研究方面有机化学都充当了重要角色。在当今重大 科研项目课题中，我圈生物学家和有机化学家，在 蛋白质化学、核酸化学方面作出了重要的贡献。有 核糖核酸的人Ｔ全合成］ 作在 际生物有机化学 界产生了影响。中药学与有机化学的关系更为密 切。维生素、抗生素的发现、结构测定和合成中、在 莲心碱、芫花酯、南海珊瑚等多种天然产物的分离 和药理作用等方面进行了系统研究，为人类的医药 机化学家参与的牛胰岛素全合成、酵母丙氨酸转移 卫生健康事业提供了有效的保障。可见在重要的天 然产物和生命基础物质的研究中有机化学在医药 界有着不可小觑的作用。 当今防治疾病的西药中，如阿司ｐ 林、对扑热 息痛等，绝大多数是通过各种合成途径获得的有机 物，这种根据一定结构建立有机分子的手段需要有 机化学的指导。中 古代医学中草药，民族药一直 被用于治疗各种疾病，广袤的地域，丰富的中草药 资源，利用它来为人类健康事业做出一定的贡献。 中草药的使用在我 有上下年历史，有些中药生品 有剧毒，通过对其进行抑毒研究也显得颇为重要， 作者简介：李茜（１９８Ｏ一），女，硕士．研究方向为中药新药及院内制剂研发。 Ｆｅｌ：（０９９１）５８１４１２７，Ｅ—ｍａｉｌ：ｒｅａｌｌｙｔｌａｎａ＠１６３㈣ｍ 通讯作者：篓林（１９６９一），刃，硕士，主任约师．教授，研究方向为中约新约及院内制剂研发。Ｔｅｌ：（０９９１）５８１４１２７，Ｅ—ｍａｉｌ：６３２ｌ３２７５＠ｑｑ．ｃｏｉｎ ２０１７年２０１ ７ Ｖｏ］．３５ Ｎｏ．２ 第３５卷第２期 Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ 新疆中医药 ４５ 例如马钱子是具有通络止痛、消肿散结等功效的一 味中药，临床常用于治疗跌打损伤、痈疽、类风湿性 关节炎等。民问有谚语“马前吃，马后死”，知马钱子 毒性之大，古人就在马钱子在使用前一定要经过砂 烫，这样马钱子中的士的宁和马钱子碱含量减少， 毒性相对较少的异上的宁和异马钱子等开环化合 物增多，这是因为在加热过程中醚键断裂，开环成 的灾难性后果。这种婴儿手脚比正常人短，甚至根 本没有手脚，出现如海豹一样的婴儿。这一灾难事 件的出现正是南于人们缺乏对手性药物的认识。进 步的研究显示，沙利度胺分子结构中含有一个手 一性中心，从而形成两种光学异构体，其中构型Ｒ一（＋） 的结构有中枢镇静作用，另一种构型Ｓ一（一）的对映 体则有强烈的致畸眭，通过分离手性异构体可以将 沙利度胺降至最低。又如Ｌ一多巴是治疗帕金森病的 异士的宁和异马钱子等开环化合物。这样的中药还 有很多，例如附子这味中药，附子生品有毒，多外 用。附子本身有多种炮制品例如，炮附片，盐附片， 黑顺片等。加工炮制后的附子毒性降低，便于内服。 炮附片以温肾暖脾，补命门之火力胜，用于心腹冷 痛，冷痢腹痛，冷积便秘，或久痢赤白等。淡附片以 回阳救逆，散寒止痛为主，用于亡阳虚脱，肢冷脉 微，寒湿痹痛，阳虚水肿等。炮制工艺使附子中生物 碱总量下降为原来的１／９～１／６，而原型乌头碱含量仅 为１／１００。炮制减毒的主要机理利用有机化学知识： 毒性剧烈的双酯碱在加工炮制过程中水解成苯甲 酰乌头原碱，进而水解成醇胺类生物碱（乌头胺、乌 头原碱）；乌头碱类成分其结构上８位乙酰基被脂肪 酰基置换，而生成毒性较小的脂生物碱。炮制对中 药降低毒性的改变归于化学成分的变化。在天然药 物研究方面，中药学科研人员通过各种手段对植物 药提取、分离，搞清其成分，再根据成分的理化性质 和化学结构，分析寻找其他植物是否含有此化学成 分，对于扩大药源很有帮助。还有中草药资源经过 提取分离出有效成分，结合药理实验或者是代谢组 学的相关研究，根据有效成分的结构特点进行人工 合成或结构改造修饰，以创制出高效低毒的药物。 利用一系列检测方法ＨＰＬＣ、ＧＣ、ＭＳ等技术手段以 及代谢组学的研究方法均被应用为中药更好地开 发和利用提供基础。例如作为生命活动重要的生物 大分子，如蛋白质、核酸等几乎全是手性的。神经递 质、激素、药物等生物活性分子对受体、抗体等生物 大分子的活性部位具有手性识别能力，这是来自他 们相互作用的亲和力，两者关系非常密切。由于具 有一定的立体构型和构象的生物大分子或它的活 性部位要求和它相互作用的生物活性分子具有和 它相适应的立体化学条件，才能相互作用，从而产 生生物活性（包括毒副作用）。例如，早期人们对手 性药物缺乏认识，在欧洲发生了震惊世界反应停事 件。２０世纪５０年代，德国一制药公司开发出一种治 疗阻止女性怀孕早期的呕吐服用的药物沙利度胺。 孕妇服用后，造成多名四肢不全的先天畸形儿出生 药物，但真正有治疗活性的化合物是Ｌ一多巴胺。由 于多巴胺不能跨越血脑屏障进入作用部位，需服用 前药多巴，再由体内的酶将多巴催化脱羧而释放出 具有药物活性的多巴胺。体内的脱羧酶的作用是专 一性的，仅对多巴的左旋对映体发生脱羧作用，因 此必须服用对映体纯的左旋体。如果服用消旋体的 话，右旋体聚积在体内，不会被体内的酶代谢，从而 可能对人体的健康造成危害。在化学合成药物中， 很多药物具有手性，同一药物的两个对映体在药 效、药理作用及毒副作用上是不同的，可见对化合 物立体结构的确认和研究，对药物合成具有指导作 用，对药物的开发和生产具有巨大的实际意义。 几乎所有与生命科学相关的重大药学问题都 需要有机化学的帮助，例如药理机制等生命科学发 展也逐渐成为有机化学合成和研究的一个方面，更 利于两者的相互发展，拓展了生命学科和有机化学 的研究方向。二者相辅相成，有机化学中的应用解 决了生命科学的新问题。总之，无论是理论上还是实 践上有机化学工作的开展，为现代生物学的诞生和 发展打下了坚实的基础。有机化学和现代生物学的 有机结合成为了推动生命科学发展的有效手段。 现今，有机化学与众多学科密切配合，将对未 来征服疾病、控制遗传、甚至延长人类寿命等起巨 大作用。由此可见，学习掌握有机化合物的组成、结 构、性质等有机化学知识，是为今后所从事中药学 工作，学习打下坚实的基础。 参考文献： ［１１贺晓磊，冯丽霞，胡佳楠，等．有机化学与生命科学『Ｊ１．内蒙占石 油化工，２０１６，（１）：２６—２７． 【２１韩香，顾军，张秋燕，等．有机化学在生命科学领域的应用和发展 『Ｊ１．山西医科大学学报：基础医学教育版，２００３，５（０４）：３５７—３５９． 【３】金培元，卢金荣，赵长琦，等．新型核苷和单糖１，２，３一一：唑寡聚缀 合物的合成及抗肿瘤活性［Ｊ１．有机化学，２０１２，３２（０９）：１６７３—１６７７． 【４Ｊ张春枝．中药活性成分的分离筛选及其生物转化【Ｄ】．中国科学院 大连化学物理研究所，２００４． ｆ５Ｉ张普庆．医学有机化学【Ｍ】．北京：科学出版社，２００６． 【６１郭扬．药用有机化学【Ｍ１一Ｅ京：中国医药科技出版社，２００８． （收稿日期：２０１７一Ｏ２—１５）