药物化学作业

药物化学作业

药物化学 作业

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填空题

1、麻醉药根据作用和要求可分为 麻醉药和 麻醉药，

根据给药途径不同可将全身麻醉药分为 和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和 。

3、镇静催眠药最常见的结构类型 和 。 4、镇静催眠药地西泮又称 氯氮卓又称 、

5、苯妥英钠水溶液呈 性、露置吸收空气中的 而析出 、显 。

6、阿司匹林又称 ，扑热息痛又称 。

7、阿司匹林的合成是以 为原料，在硫酸的催化下，经 制得。

8、哌替啶的商品名 ，其作用机制属于阿片受体

9、马来酸盐的消旋体称为 ，属于H1受体 。 10、钙拮抗剂又名 ；降血脂药又称 。 11、经典的ß-内酰胺类抗生素包括 和 ，前者的代表药 ，后者的代表药 。

12、血压高低主要决定于 和 两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害 ，引

起 ，因此临床使用应慎重

14、药物的水解最常见的是 、 和 的水解。 15、构效关系的英文缩写 ，电荷转移复合物的缩写 。

16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成 和

等杂质，对 有刺激性。

17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显 。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生 反应，酸化后产生 的酸臭，

并析出白色 沉淀。

19、布洛芬又名 ，其含有 结构在碱性条件下与 试液生

成羟肟酸，然后在酸性条件下与 试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有 结构的化合物，经重氮化后，可与 偶

合，生成 色的偶氮化合物。

21.心血管系统药物可分为（1）__________（2） （3）__________和抗心律失常药四大类。

22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。

24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。

26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有 显碱性，故为两性化合物。

27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有 构型的麻黄碱活性最高。

30.炔诺酮的化学名为 。

31.氟尿嘧啶为 抗肿瘤药；卡莫司汀为 抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为 ，半合成头孢菌素的主要中间体为 。

33.磺胺类药物的必需结构为 ，且氨基与 基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ，故应避光、密闭保存。

35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称是 。

36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。

37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。

39.盐酸乙胺丁醇临床用于_______。

40.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_______类、磺酸酯及卤代多元醇类、_______类。

41.头孢菌素与青霉素相比特点为_______、_______ 。 42.6-APA的结构式为_______。

43.炔诺酮的结构是_______临床用于_______。

二、选择题

1、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了以下哪种变化（） A加成反应 B氧化反应 C 水解反应D 还原反应 2、异烟肼是属于（）药

A 利尿药B、解热镇痛药C中枢兴奋药 D 抗结核药 3、从巴比妥类药物结构可认为是（） A 弱酸性 B 中性的 C 两性的 D 弱碱性 4、下列叙述与苯妥英钠不符的是（）

A 水溶液呈碱性 B 水溶液对热稳定，不易水解 C 具酰脲结构 D露置空气吸收二氧化碳，出现浑浊 5、盐酸氯丙嗪是用于治疗（）的药物 A 镇痛药B 利尿药 C 抗炎药D抗精神失常药 6 非甾体抗炎药物的作用机制是（）

A 二氢叶酸合成酶抑制剂 B 二氢叶酸还原酶抑制剂 C 内酰胺酶抑制剂 D 花生四烯酸环氧酶抑制剂

7 下列哪个药物不受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管制 A盐酸吗啡 B 盐酸哌替啶 C 盐酸美沙酮 D阿司匹林 8、咖啡因是属于（）

A 中枢兴奋药 B 利尿药 C 局部麻醉药 D非甾体抗炎药 9、下列哪个药属于抗胆碱药（）

A 硫酸阿托品 B 苯海拉明 C 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） D 阿司匹林

10、吗啡在下列哪个条件下不会产生伪吗啡（） A 空气中的氧 B 金属离子 C 碱性 D 酸性

11、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉（） A 氟烷 B 利多卡因 C 麻醉乙醚 D 盐酸氯胺酮 12、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（） A 具重氮化－偶合反应B、在体内很快被水解

C在苯环的邻位有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用 D注射液在115℃加热灭菌3小时，水解率1％以下 13、关于药物代谢叙述正确的是（ ）

A在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程。 B药物通过吸收、分布主要原药的形式排泄。 C药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢 D增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢 14、药物在体内的代谢分为

A一相 B二 相 C三相 D四相 15、通过I相代谢可使药物分子中引入或暴露出 A羟基、卤素、巯基、氨基等 B巯基、羟基、氨基、羧基等 C羟基、羧基、巯基、硝基等 D氨基、羧基、烃基、羟基等 16、下列药物为静脉麻醉药的是

A盐酸吗啡B丙泊酚C盐酸丁卡因D盐酸普鲁卡因

17、化学名为（＋）－1－（1－苯乙基）－1H－咪唑－5－羧酸乙酯的药物是 A丙泊酚B恩氟烷C氟烷D依托咪酯

18、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色、分子中不稳定的结构部分为 A吩噻嗪环B哌嗪环C苯环D羟基 19、下列药物中哪个不溶于碳酸氢钠溶液 A对乙酰氨基酚B布洛芬C酮洛酚D萘普生 20.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( )

A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定

21.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。

A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 22.双氯芬酸钠属于哪类药物( )

A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类

23.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为( )时最稳定，短时煮沸不致破坏。 A.3 B.4 C.5 D.6 E.7

24.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( )

A.本品为气体 B.易被氧化 C.含3个甲氧基 D.含3个氨基 E.含4个酚羟基 25.盐酸克仑特罗用于( ) A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救 C.抗心绞痛 D.抗心律不齐 E.抗高血压

26.下列哪一药物结构中不含有手性碳原子( )

A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.阿司匹林 D.麻黄碱 E.克仑特罗 27.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是( ) A.两个手性碳原子的构型为1R，2S B.两个手性碳原子的构型为1S，2S C.两个手性碳原子的构型为1S，2R D.两个手性碳原子的构型为1R，2R E.药用品为右旋体

28.新伐他汀主要用于治疗( )

A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.心绞痛 D.高磷脂血症 E.心律不齐 29.不用于抗心律失常药物有( )

A.美西律 B.盐酸普萘洛尔 C.奎尼丁 D.盐酸胺碘酮 E.甲基多巴 30.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )

A.甲氧苄啶（TMP） B.卡托普利 C.磺胺嘧啶 D.氯霉素 E.双肼酞嗪

31.下列哪一药物不属于β-内酰胺类抗生素( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林

32.下列为β-内酰胺酶抑制剂的药物是( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林 33.麦迪霉素抗菌药属于( )

A.氨基甙类 B.四环素类 C.大环内酯类 D.β-内酰胺类 E.多肽类

34.化学结构中含有两个手性中心的药物是( ) A.氯霉素 B.土霉素 C.青霉素G D.氨苄西林 E.头孢氨苄 35.下列叙述与环磷酰胺不符的是( )

A.属于烷化剂 B.含有五元杂环结构 C.含有六元杂环结构 D.杂环中含有O原子 E.具有氮芥类基本结构

36.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是( ) A.6α-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.C1(2)-位引入双键 D.9α-位引入氟原子 E.C16β-位引入甲基

37.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( )

A.6α-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.引入17α甲基

D.9α-位引入氟原子 E.C16β-位引入甲基

38.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。 A．吗啡

B．美沙酮

C．纳洛酮 D．哌替啶

39.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。 A．又名癌得星

B．属烷化剂类抗肿瘤药

D．在体外有抗肿瘤活性

C．可溶于水，但在水中不稳定

40.己烯雌酚具有以下哪种活性?( ) A．雌激素 C．孕激素

B．雄激素 D．蛋白同化激素

41.度冷丁是下列哪种药物的别名?( ) A．盐酸美沙酮 C．盐酸哌替啶

B．盐酸吗啡 D．喷他佐辛

42.卡托普利主要用于( )。 A．治疗心律不齐

B．抗高血压 D．治疗心绞痛

C．降低血中胆固醇含量

43.下列药物中哪个无抗菌作用?( )

A．磺胺甲口恶唑

B．甲氧苄啶 D．萘普生

C．甲砜霉素

44.下列激素类药物中不能口服的是( )。 A．炔雌醇 C．炔诺酮

B．己烯雌酚 D．黄体酮

45.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。 A．易氧化变质 C．不溶于水

B．易水解失效

D．便于使用

46.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。 A．为口服强效的孕激素

B．抑制排卵作用强于黄体酮

C．有轻度雄激素和雌激素活性 D．含有17β-甲基

47.下列哪一种属于四环素类抗生素?( ) A．氯霉素

B．土霉素 C．庆大霉素

D．红霉素

48.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?( ) A．5位有氟

B．8位有哌嗪

C．2位有羧基

D．3位有羧基，4位有羰基

49.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( ) A．塞替派

B．环磷酯胺 C．卡莫司汀

D．顺铂

50.以下哪个是抗心绞痛药物?( ) A．硝苯地平 B．盐酸胺碘酮 C．非诺贝特

D．新伐他汀

51.下列药物出现作用最快的是( )。 A．戊巴比妥 B．海索巴比妥 C．苯巴比妥

D．异戊巴比妥

52.地西泮的母核为( )。 A．1，4-苯并二氮卓环 B．1，5-苯并二氮卓环 C．二苯并氮杂卓环

D．1，6苯并二氮卓环

53.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。 A．副作用是对胃粘膜的刺激作用 B．为解热镇痛药物

C．阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解 D．分子中含有羧基和酯键

54.下列哪种性质与布洛芬相符?( ) A．在酸性或碱性条件下均易水解

B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用 C．易溶于水，味微苦 D．可溶于氢氧化钠溶液中

55.含有杂环的氮芥是( )。 A．卡莫司汀 C．白消安

B．盐酸氮芥

D．多潘

56.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?( ) A．苯唑西林

B．青霉素G D．青霉素V

C．羟氨苄青霉素

57.关于麻黄碱的下列说法，哪个不正确?( ) A．又名麻黄素

B．主要生产方法是从麻黄中分离提取 C．分子结构中有2个手性中心

D．α-碳上引入甲基，作用减弱，毒性减小 58.哌替啶的化学名是( ) A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯

59.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( ) A.吗啡 C.哌替啶

B.美沙酮 D.纳洛酮

60.具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是( ) A.安乃近 C.萘普生

B.阿司匹林 D.对乙酰氨基酚

61.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( ) A.本品为气体 C.含3个甲氧基

62.盐酸沙丁胺醇用于( ) A.抗心绞痛 急救

C.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎

D.抗心律不齐

B.循环功能不全时，低血压状态的B.含3个氨基 D.易被氧化

63.下列不具有抗高血压作用的药物是( ) A.卡托普利

B.甲基多巴

C.利血平 D.非诺贝特

64下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？( ) A.硝苯地平 C.非诺贝特

B.卡托普利 D.利血平

65.化学名为1，4；3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯的药物是( ) A.甲基多巴 B.硝酸异山梨酯 C.奎尼丁

D.双肼酞嗪

66.下列叙述与非诺贝特相符的是( ) A.含三个苯环 B.含二个苯环 C.含酚羟基

D.不能水解 67．以下为抗生素类抗结核病药物的是( ) A.链霉素 B.卡那霉素 C.阿米卡星

D.罗红霉素

68．下列哪种抗生素具有广谱的特性？( ) A.阿莫西林 B.链霉素 C.青霉素G

D.青霉素V

69．下列叙述与氯霉素不符的是( ) A.又名左旋霉素 B.有2个手性碳原子 C.结构中含有硝基

D.不含氨基 70．抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于( ) A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类

D.磺酸酯类

71．能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是( ) A.青霉素 B.利多卡因 C.氨苄西林

D.氯霉素

72．5-氟尿嘧啶的化学名为( ) A.5-氟-N-己基-嘧啶

B.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺 C.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮

D.5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮 73．以下与吗啡的化学结构不符的是( ) A.含有酸性结构部分和碱性结构部分 C.含有四个环状结构

B.含有酚羟基 D.含有哌啶环

74．化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是( ) A.甲基睾丸素 C.己烯雌酚

75．地塞米松结构中不具有( ) A.9α-氟 C.16α-甲基

76．己烯雌酚具有以下哪种活性？( ) A.雌激素 C.孕激素

77.下列叙述不符合环磷酰胺的是( ) A.在体外有抗肿瘤作用 B.又名癌得星

C.可溶于水，但在水中不稳定 D.属烷化剂类抗肿瘤药 三、名词解释 1、组胺 2、前药 3、抗菌谱 4 镇痛

5、机构特异性和结构非特异性 6、脂水分配系数

7、不可逆性抗胆碱酯酶药 8 镇痛药

9.心血管系统药物

B.苯丙酸诺龙 D.地塞米松

B.17α-羟基 D.11β-羟基 B.雄激素

D.蛋白同化类激素

10.解热镇痛药 11.氨基甙类抗生素 12.镇静药 13.降血脂药 14.抗菌药 15.抗焦虑药 16. 镇痛药

17．大环内酯类抗生素 四、简答题

1、试以普鲁卡因为例，阐述局麻药的结构特征。

2、阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因？ 3、简述吗啡的化学结构中显酸碱两性的原因。防止吗啡氧化应采取哪些措施？ 4、简述镇痛药和麻醉药的区别？

5、简述有机磷中毒的原理以及通常用什么来解毒？ 6、简述中枢兴奋药使用时剂量应注意什么？ 7、影响药物药效的主要因素是什么？

8、对四环素类抗生素、氨基甙类抗生素各举一例，并分别说出他们各自显著的毒副反应。

9.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪 10盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？ 11.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。

12.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。

13.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。 14.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。

15.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。 16.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡。