他克莫司软膏适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。他克莫司软膏的功效有哪些?能分点叙述吗?
他克莫司软膏于2004年12月获得中国国家食品药品监督管理局批准进入中国市场,现已上市。其功效有以下几点:
1.他克莫司可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。
2.他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
3.他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。
而特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染,包括疱疹性湿疹(卡波济水痘样疹),使用他克莫司软膏治疗可能会增加带状疱疹病毒感染(水痘或带状疱疹)、单纯疱疹病毒感染或疱疹性湿疹发生的风险。如果存在这些感染,应对他克莫司软膏治疗的利益与风险的平衡进行评估或向医生咨询。